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Tu Youyou는 어떻게 아르테미시닌을 발견했나요?

투유유가 아르테미시닌을 발견하는 과정은 다음과 같다.

1. 1971년 5월 21일부터 6월 1일까지 광저우에서 전국 말라리아 예방 및 통제 연구 심포지엄이 열렸다. , 북경중의약연구소는 투유유를 계속 팀장으로 하여 연구팀을 재편했고, 팀원 종유롱은 계속해서 한의학 추출을 진행했으며, 랑린푸와 류거푸는 동물실험을 진행했다. 북경중의약연구소의 약품검사기록에 따르면 1971년 7월 26일(일련번호 16) 쑥 억제율은 12%였으며, 9월 1일(일련번호 114) 쑥 억제율은 40%였다. %, 10월 4일자 아르테미시놀(일련번호 191)의 억제율은 12%였습니다.) 아르테미시닌 에테르의 억제율은 100%에 도달했습니다.

2. 투유유 팀은 1971년 1월부터 다량의 쑥 추출물을 추출하기 시작했고, 그해 6월 말에 개 독성 테스트를 완료했다. 가능한 한 빨리 임상시험을 진행하기 위해 개똥쑥 추출물의 개 독성 테스트 결과에 대해 여전히 논란이 있는 가운데, 6월부터 8월까지 Tu Youyou, Lang Linfu, Yue Fengxian 및 Zhang Guozhen, Yan Shuchang , Pan Hengjie, Zhao Aihua, Fang Wenxian은 Artemisia annua 에테르의 중성 추출 부분에 대해 서로 다른 용량의 두 배치로 자가 임상 시험을 실시했으며 뚜렷한 독성이나 부작용은 발생하지 않았습니다.

3. 1972년 3월 8일, 투유유는 북경중의약연구소 대표로 '전국523'이 주최한 난징 '한의학 전문가 그룹' 회의에서 보고했다. Office' 및 Artemisia annua ether에 보고된 중성조추출물의 마우스 말라리아 및 원숭이 말라리아 억제율이 100%에 도달해 모든 참가자들의 관심을 끌었다.

데이터에 따르면 투유유는 재심사 과정에서 약초와 '트위스트 주스'를 복용한다는 속담에서 영감을 받아 활성 성분이 친유성 부분에 있을 수 있다는 점을 고려하여 전환했습니다. 에테르 추출을 통해 동물 효과 가격이 크게 향상되어 Artemisia annua의 동물 효능이 30%에서 40%, 95% 이상으로 증가합니다.

4. 1972년 8월, Tu Youyou는 팀을 이끌고 하이난 섬에서 Artemisia annua 에테르의 중성 추출물의 임상 효능 시험을 수행했습니다. 이 기간 동안 Ni Muyun은 크로마토그래피 컬럼 분리를 위한 전처리를 설계하여 쑥 추출물의 중성 부분의 항말라리아 효과를 더욱 향상시켰습니다. Zhong Yurong은 문헌에서 실리카겔 컬럼이 중성 화합물을 분리하는 데 더 효과적이라는 것을 알게 되었고, 그와 그의 조수인 Cui Shulian은 Ni Muyun의 컬럼 전처리를 기반으로 하는 문헌에 제공된 방법에 따라 실리카겔 컬럼 크로마토그래피를 사용했습니다. (나중에 석유 에테르-아세트산 에틸 에스테르로 변경됨) 기울기 용출을 통해 에테르의 중성 추출물을 분리합니다.

5. 1972년 11월 8일, Shanghai Reagent Factory에서 생산한 실리카겔 컬럼을 사용하여 분리한 후 석유 에테르와 에틸 아세테이트-석유 에테르(다른 비율)로 여러 번 용출했습니다. 먼저, 소량의 침상 결정이 얻어지며, "침상 결정 I"(1번 또는 침상 1)으로 번호가 매겨지고, 이어서 용출된 침상 결정은 "침상 결정 II"(2번 또는 침상 2)로 번호가 매겨집니다. 나중에 얻은 또 다른 정사각형 크리스탈에는 "Crystal III"(No. 3 또는 정사각형 크리스탈)이라는 번호가 지정되었습니다.

같은 해 12월 초 쥐 말라리아 실험을 통해 '니들II'가 항말라리아 효과를 지닌 유일한 효과적인 단량체임이 입증됐다. 그 후 베이징중의약연구소가 '국가 523사무실'에 보고하면서 항말라리아 활성 성분인 '침술 II'의 명칭을 '아르테미시닌 II'로 바꾸었으며, 때로는 아르테미시닌이라고도 한다. 나중에 베이징 중의약 연구소에서는 "아르테미시닌 II"를 아르테미시닌이라고 불렀습니다.